El dolor neuropático afecta de manera considerable a la calidad de vida debido a las consecuencias del dolor crónico sobre el sueño y el estado de ánimo; lo antedicho indica la necesidad de contar con un tratamiento farmacológico que alivie los síntomas.

Los antidepresivos tricíclicos (amitriptilina), los inhibidores selectivos de los receptores noradrenérgicos (duloxetina) y los gabapentinoides (gabapentina, pregabalina) se consideran los fármacos de uso preferente en dolor neuropático; la selección se debe hacer en función de las indicaciones, toxicidad y características del paciente.

Al igual que con cualquier farmacoterapia utilizada en medicina para el dolor, el resultado de los gabapentinoides debe juzgarse por la mejora en el funcionamiento físico, emocional y cognitivo cotidiano, incluida la actividad, el sueño, la ausencia de efectos adversos y la mejora de la calidad de vida.

Si se toma más de un depresor del sistema nervioso central (SNC) (p. ej., alcohol, antidepresivos, antieméticos, antiepilépticos, antihistamínicos, antipsicóticos, benzodiacepinas u opioides), los efectos depresores pueden ser aditivos (de somnolencia, sedación, depresión respiratoria y, en el extremo, muerte); hay informes de insuficiencia respiratoria y coma en pacientes que toman pregabalina y otros medicamentos que deprimen el SNC.

Los gabapentinoides se incluyen en los Criterios de Beers como fármacos potencialmente inapropiados en ancianos; se recomienda evitar su uso en pacientes con antecedentes de caídas o fracturas, a menos que se usen para convulsiones o trastornos del estado de ánimo, ya que pueden causar síncope, función psicomotora deteriorada o ataxia.

En la mayoría de las indicaciones off-label, los gabapentinoides no son los fármacos de elección. Se debería reservar su uso para cuando el tratamiento de primera línea esté contraindicado o sea ineficaz.

El perfil de seguridad de estos fármacos es similar y dosis-dependiente, e incluye alteraciones neuropsiquiátricas, aumento de peso, edemas y alteraciones gastrointestinales y cardíacas.

En Estados Unidos, la preocupación por el abuso creciente de estos fármacos ha llevado a incluir la pregabalina en la Lista IV de la Ley de Sustancias Controladas; su uso indebido se ha observado en pacientes que asisten a servicios de dependencia de abuso de sustancias.

En el Reino Unido, a partir de abril de 2019 la pregabalina y la gabapentina se incluyen en el grupo de estupefacientes, y pasarán a ser de clase C; el objetivo de esta medida es reducir el número creciente de muertes causadas por su abuso.